AGONISTAS COLINERGICOS

AGONISTAS COLINÉRGICOS

Son llamados parasimpaticomiméticos producen excitación o inhibición de las células efectoras autonómicas inervadas por los nervios parasimpáticos posganglionares

EJERCEN SU ACCIÓN EN:

•GANGLIOS       *UNION NEUROMUSCULAR

•SITIO PRESINÁPTICOS DEL SNA

•ORGANOS EFECTORES DEL PARASIMPATIICO

PARASIMPÁTICO AGONISTAS COLINERGICOS

• SE DIVIDEN EN DOS GRUPOS

1. ACETILCOLINA Y VARIOS ÉSTERES SINTÉTICOS DE LA COLINA

2. LOS ALCALOIDES COLINOMIMÉTICOS NATURALES:

•PILOCARPINA

•MUSCARINA

•ARECOLINA

ESTERES DE LA COLINAESTERES DE LA COLINA

• MECANISMO DE ACCIÓN:

•Depende de su acción sobre las sinápsis colinérgicas:

• Efectores autonómicos de fibras parasimpáticas posganglionares

•Células ganglionares simpáticas y parasimpáticas por fibras autonómicas preganglionares

•Unión neuromuscular

•Algunas sinapsis en el SNC

MECANISMO DE ACCION:

Los esteres de colina tienen acciones sobre receptores:

-         MUSCARINICOS (M1, M2, M3, M4, M5)

-        NICOTINICOS (Nm y Nn) -> Ver clase de

Ganglio Autónomo

ESTERES DE LA COLINA

-        METACOLINA (acetil - beta - metilcolina )

• Mayor duración y selectividad de acción que Ach

• Tiene acciones nicotínicas leves y un predominio de las acciones muscarínicas, principalmente sobre el  Sistema CV

CARBACOL Y BETANECOL

• Son totalmente resistentes a la acción de la

Aceticolinesterasa

• El betanecol tiene principalmente acciones

muscarínicas

•Ambas tienen selectividad sobre el músculo liso de la

vejiga y el TGI

ESTERES DE LA COLINA - PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

• Sistema Cardiovascular

• Tracto Gastrointestinal

•Tracto Urinario

•Glándulas

•Ojo

SISTEMA CARDIOVASCULAR

• Vasodilatación

• Cronotropismo Negativo

•Dromotropismo Negativo (SA y AV(

•Inotropismo Negativo (Aurículas)

•Los efectos de la metacolina son similares a los de la Ach y los del carbacol y el betanecol son menores

SISTEMA GASTROINTESTINAL

• Aumentos en el tono y la amplitud de las contracciones

• Aumento de la actividad peristáltica del estómago y los intestinos

•Mayor actividad secretoria del tracto gastrointestinal

•Náuseas, meteorismo, vómitos, cólicos

abdominales y defecación.

TRACTO URINARIO

• En este tracto actúan principalmente el carbacol y el betanecol

• Aumentan el peristaltismo ureteral

•Contraen el músculo detrusor de la vejiga

•Aaumentan la presión miccional voluntaria máxima

•Disminuyen la capacidad de la vejiga.

•Relajan el trígono y el esfínter externo

OTROS EFECTOS

• Estimulan las glándulas:

•Lacrimales

•Traqueobronquiales

•Salivales

•Digestivas

•Sudoríparas

OTROS EFECTOS

• OJO -> Miosis

•Sistema Respiratorio

•Aumento en la secreción de moco

•Broncoconstricción

USOS CLÍNICOS

• La metacolina se usaba para dx de hiperreactividad bronquial

•El Betanecol se puede usar para aumentar la contracción de la vejiga

•El Carbacol se puede usar como agente miótico

(cirugía y glaucoma)

CONTRAINDICACIONES

• Asma Bronquial

•Hipotiroidismo

•Ulcera Péptica

•Enfermedad Coronaria

•En general se prefiere utilizarlos de forma tópica