MEDICAMENTOS ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ESTRUCTURA TERCIARIA

ATROPINA: ES una droga anticolinérgica natural compuesta por ácido tropico y tropina, una base orgánica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinérgicas se combinan con los receptores muscarínicos por medio de un lugar catiónico. Las drogas anticolinérgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarínicos, localizados primariamente en el corazón, glándulas salivales y músculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.

Mecanismo de Acción: Farmacodinamia, Farmacocinética y Metabolismo

La atropina, como la escopolamina, es una amina terciaria lípido soluble capaz de atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer algunos efectos sobre el SNC. La vida media de eliminación de la atropina es de 2.3 horas, con solo el 18% de la atropina excretada sin cambios. La atropina parece que experimenta hidrólisis en plasma con la formación de metabolitos inactivos de ácido tropico y tropina. La duración de acción es de 45 minutos a 1 hora cuando es dada por vía intramuscular o SC, y menos cuando es dada por vía IV.

Indicaciones y Uso

1) medicación preoperatoria;

2) tratamiento de reflejos que median bradicardia

 3) en combinación con drogas anticolinérgicas durante la reversión de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, para prevernir los efectos colinérgicos muscarínicos.

Contraindicaciones

La atropina se contraindica en las siguientes situaciones clínicas: glaucoma, adhesiones (sinequias) entre iris y lente, estenosis pilórica, e hipersensibilidad a la atropina.

Reacciones Adversas

La atropina puede causar un síndrome central anticolinérgico, que se caracteriza por una progresión de síntomas desde la desazón y alucinaciones hasta la sedación e inconsciencia. Este síndrome es mucho más probable con la escopolamina que con la atropina. La fisostigmina, es una droga anticolinesterásica capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, usandose en el tratamiento de este síndrome.

Interacciones con Drogas

La atropina puede interferir en la absorción de otras medicaciones desde el tracto gastrointestinal secundario a la disminución del vaciado gástrico y motilidad gástrica. Los efectos antisialogogos de la atropina también se pueden acentuar cuando se usa con otras medicaciones que tienen actividad anticolinérgica como los antidepresivos tricíclicos, antisicóticos, algunos antihistamínicos y drogas antiparkinson.

Dosis y Administración

El sulfato de atropina puede darse SC, IM e IV. Cuando se usa preoperatoriamente como antisialogogo en el adulto la dosis usual es de 0.4-0.6 mg, en niños 0.01 mg/kg (máximo 0.4 mg), en infantes 0.04 mg/kg (infantes < 5 Kg) o 0.03 mg/kg (infantes > 5 Kg). Esta dosis puede repetirse cada 4-6 horas si es necasario. En el adulto la dosis promedio para la bradicardia por reflejo es de 0.4-1.0 mg, con un intervalo 1-2 horas. En niños las dosis IV oscilan entre 0.01 a 0.03 mg/kg

BENZHEXOL (HCL) es antiespasmódico drogas. Alivia el dolor abdominal y calambres. Benzhexol (HCl) se utiliza en el parkinsonismo (trastorno mental) de todos cuales. La atropina también causa sequedad de boca, visión borrosa estreñimiento, confusión y alucinaciones

INDICACIONES:
Benzhexol se utiliza para el control sintomático de todas las formas de parkinsonismo, incluyendo la arteriosclerótica postencefalítico, y tipos idiopáticas. Se influye favorablemente en la rigidez y la acinesia en la mayoría de los pacientes. El temblor se mejora generalmente también, pero en algunos casos de rigidez severa, el temblor puede acentuarse cuando la rigidez se reduce. Benzhexol favorablemente afecta el estado de ánimo y reduce la salivación.

CONTRAINDICACIONES:
clorhidrato Benzhexol no se debe administrar a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o en pacientes con un ángulo estrecho entre el iris y la córnea ya que su uso puede aumentar la presión intra-ocular. El fármaco está contraindicado en pacientes que sufren de un íleo paralítico.

DOSIS Y MODO DE EMPLEO:
La dosis debe ser individualizada. La dosis inicial debe ser baja y luego aumentó gradualmente, especialmente en pacientes de edad avanzada. Por lo general se administra en 3 o 4 tomas al día antes o con las comidas. La dosis inicial de 1 o 2 mg un día se incrementa gradualmente a 6-10 mg al día de acuerdo con la condición del paciente; para los casos avanzados, 15 mg o más, puede ser necesaria diariamente. 
Tratamiento nunca debería ser terminado repentinamente y es lo usual cuando se cambia de un medicamento a otro, para retirar el uno en pequeñas cantidades, mientras que aumentando gradualmente la dosis de la otra.

Conocen síntomas de sobredosis y detalles sobre su tratamiento:
. taquicardia, respiración rápida o estertorosa, hiperpirexia, inquietud, confusión y excitación, alucinaciones y delirio que pasa en  en caso de sobredosis, el tratamiento es sintomático y de apoyo.

BIPEREDINO: Mecanismo de acción Anticolinérgico; disminuye la actividad colinérgica exaltada en la vía nigro-estriada del encéfalo que acompaña al Parkinson.

 

Indicaciones terapéuticas y Posología

- Sintomatología extrapiramidal debida a medicamentos. Oral, liberación inmediata: 2 mg 1-3 veces/día; oral, forma retard: 4-8 mg/día; parenteral: 2 mg IM o IV, se puede repetir cada 30 min hasta máx. 4 dosis en 24 h.
- Enf. de Parkinson. Oral, liberación inmediata: 2 mg 3-4 veces/día; oral, forma retard: 4-8 mg/24 h, toma única por la mañana.

Contraindicaciones

Glaucoma de ángulo agudo no tratado, estesonis mecánica del tracto gastrointestinal, megacolon, adenoma prostático, enf. que ocasionen taquicardia grave.

Advertencias y precauciones

Niños (falta de experiencia), ancianos, propensión a convulsiones. Suspender gradualmente el tto. No ingerir alcohol. Hay casos de abuso.

Interacciones

Efectos secundarios potenciados por: anticolinérgicos, quinidina.
Se potencian las discinesias con: levodopa, neurolépticos.
Aumenta efecto de: alcohol.
Antagoniza efecto de: metoclopramida y similares.

Lactancia

Evitar. Pasa a leche materna. Los anticolinérgicos pueden suprimir la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede producir cansancio, mareos, obnubilación, confusión.

Reacciones adversas

Cansancio, mareos, obnubilación, agitación, confusión, trastornos de memoria, gástricos, de la acomodación, de la micción, sequedad bucal, hipohidrosis, estreñimiento.

Sobredosificación

En intoxicaciones vitales el antídoto es fisostigmina.

BORNAPRINA; Acción y mecanismo

[ANTIPARKINSONIANO], anticolinérgico terciario sintético. Actúa preferentemente sobre el temblor, disminuyendo la actividad colinérgica anormalmente exaltada en las neuronas de la vía nigro-estriada del encéfalo, que acompaña a la deplección dopaminérgica del Parkinson. Lógicamente participa del resto de acciones propias de los anticolinérgicos, que cuando no son útiles terapéuticamente se convierten en efectos secundarios: antiespasmódico, antisecretor, midriático, actividad cardiaca cronotropa positiva, etc.

Indicaciones

Autorizadas en España: Enfermedad de Parkinson.
Síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos (excepto  diskinesia tardía). Temblores.

Posología

Oral. Adultos: 2 mg, pudiendo incrementarse la  dosis hasta un máximo de 4 mg/8 h (12 mg/día). Administrar conjuntamente con las comidas.

Contraindicaciones

Contraindicado en alergia a bornaprina, glaucoma en ángulo cerrado, obstrucción intestinal completa, miastenia gravis y retención urinaria,  así como en embarazo y lactancia (posible inhibición de la lactancia).

Precauciones

Precauciones: Deberá realizarse un especial control clínico en arritmias cardiacas o hipertrofia prostática, modificarse la dosificación en insuficiencia renal o hepática grave. Los ancianos y los niños son más susceptibles a los efectos tóxicos del fármaco.

Advertencias/consejos

Se aconsejan determinaciones  periódicas de la presión intraocular.

Interacciones

Se potencia la toxicidad de la  bornaprina por amantadina. Se potencia el efecto y la  toxicidad de la bornaprina por antidepresivos tricíclicos. Se  modifican mútuamente las acciones de bornaprina y haloperidol. Se pueden antagonizar mútuamente los efectos de bornaprina y 
metoclopramida. Se potencian mútuamente la toxicidad de  bornaprina y disopiramida.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que no sepa como le afecta el medicamento.

Reacciones adversas
Los efectos adversos más característicos son:
-Muy frecuentemente (>25%): sequedad de boca, náuseas, 
estreñimiento, midriasis, trastornos de la acomodación, visión borrosa, retención urinaria y disuria.
-Frecuentemente (10-25%): disfasia, disartria, fotofobia, sequedad de la piel e hipotensión ortostática.
-Ocasionalmente (1-9%): bradicardia transitoria seguida de taquicardia, con palpitaciones y arritmia cardiaca; vómitos, confusión, agitación y urticaria.
-Raramente (<1%): con dosis altas: excitación, psicosis,  paranoia, delirio, alucinaciones y convulsiones.

PROCICLIDINA; Acción y mecanismo

- [ANTIPARKINSONIANO], anticolinérgico terciario sintético. Actúa disminuyendo la actividad colinérgica anormalmente exaltada en las neuronas de la vía nigro-estriada del encéfalo, que acompaña a la deplección dopaminérgica del Parkinson. Adicionalmente, parece que actúan sobre la actividad dopaminérgica a través del bloqueo del transportador de dopamina, premitiendo que la dopamina liberada permanezca más tiempo en la sinápsis. 
Prociclidina mejora fundamentalmente los síntomas motores de la enfermedad de Párkinson, con escaso efecto sobre los cognitivos. Es generalemnete más efectiva para aliviar la rigidez muscular que el temblor, síntomas iniciales de los primeros estadíos de la enfermedad de Párkinson. También reducen la salivación y el sudor.

Farmacocinética

Vía oral: Su biodisponibilidad es del 75%. Es absorbido rápidamente. Su semivida de eliminación es de 12-13 h.

Indicaciones

- [ENFERMEDAD DE PARKINSON]:Tratamiento de todas las formas leves de Parkinson. Ha demostrado mejores resultados en el Parkinson idiopático y postencefálico que en el Parkinson arteriosclerótico.
- [EXTRAPIRAMIDALES, SINTOMAS], [PARKINSONISMO]: Síntomas extrapiramidales inducidos por fármacos bloqueantes dopaminérgicos, tales como fenotiazinas, butirofenonas, metoclopramida o cleboprida. La discinesia tardía no mejora.

Posología

Adultos, oral:.
- Enfermedad de Parkinson: inicialmente, 2,5 mg/8 h, incrementando en 2,5-5 mg cada 2-3 días, hasta la respuesta clínica óptima. Si es necesario pude administrase una dosis adicional al acostarse. Dosis máxima diaria: 30 mg (excepcionalmente 60 mg). Se pueden emplear dosis menores si se emplea junto a otros medicamentos antiparkinsonianos.
Cuando prociclidina sustituye a otro medicamento, el tratamiento debe comenzar con 2.5 mg 3 veces al día, incrementando progresivamente la dosis. Paralelamente la dosis del otros fármaco se irá disminuyendo progresivamente hasta la sustitución completa. 
- Síntomas extrapiramidales: Inicialmente, 2.5 mg 3 veces al día, con incrementos progresivos. La mayoría de los pacientes responden satisfactoriamente a dosis de 10-20 mg/día. Después de 3-4 meses, interrumpir la medicación y observar la aparición de recurrencias. También se recomienda la interrupción periódica del tratamiento, incluso en pacientes que parezcan requerir la medicación por tiempos prolongados. 
- Normas para la correcta administración: Tomar preferentemente con alimentos.

Contraindicaciones

- Hipersensibilidad a prociclidina.

Precauciones

Extremar las precauciones o no utilizar este medicamento en aquellas situaciones en que los efectos anticolinérgicos puedan agravar la enfermedad.
- Los anticolinérgicos inhiben el bloqueo vagal del marcapaso del nódulo sinoauricular por lo que se debieran utilizar con precaución en pacientes predisposición a [TAQUICARDIA], [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [CARDIOPATIA ISQUEMICA]. Precaución en pacientes con hipotensión.
- [GLAUCOMA EN ANGULO ESTRECHO]: el efecto midriático puede aumentar la presión intraocular que puede precipitar un ataque agudo de glaucoma de ángulo cerrado. En [GLAUCOMA EN ANGULO ABIERTO] puede haber un ligero aumento de la presión intraocular.
- [OBSTRUCCION INTESTINAL], [MEGACOLON], [ACALASIA]: los anticolinérgicos reducen el peristaltismo intestinal, predisponiendo o agravando los cuadros obstructivos intestinales. Los antimuscarínicos deben ser utilizados con extrema precaución en pacientes con colitis ulcerosa dado que la reducción de la motilidad intestinal puede producir íleo paralítico que pude agravar o precipitar megacolon tóxico complicando la colitis ulcerosa. 
- [REFLUJO GASTROESOFAGICO] o [HERNIA DE HIATO] asociada a reflujo gastroesofágico: los anticolinérgicos reducen el vaciado gástrico y relajan el esfínter pilórico lo que facilita el éstasis gástrico y agrava el reflujo gastroesofágico. 
- [RETENCION URINARIA], [UROPATIA OBSTRUCTIVA]: los anticolinérgicos inhiben el músculo detrusor, contraen el trígono y el esfínter de la vejiga, dificultando la evacuación urinaria. Puede agravar la sintomatología en [HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA].
- [MIASTENIA GRAVE]: los anticolinérgicos pueden agravar la enfermedad al inhibir la acción de la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular. 
- [DISCINESIA TARDIA]: tratamientos prolongados de anticolinérgicos asociados con antipsicóticos pueden agravarla.

Advertencias/consejos

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Es mejor tomar el medicamento con las comidas para reducir las molestias de estómago.
- Este medicamento puede producir somnolencia y mareos por lo que puede alterar la capacidad de conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa. 
- Aconsejar al paciente que evite la exposición prolongada a temperaturas extremas ante el riesgo de elevación importante de la temperatura corporal.
- Advertir al paciente que se ponga en contacto con su médico en caso de dificultad o dolor al orinar, dolor ocular, sequedad de boca persistente, estreñimiento, taquicardia, confusión o erupciones cutáneas.
- Para evitar el riesgo de aturdimiento o mareo al levantarse, se debe aconsejar al paciente que evite los cambios rápidos de postura. 
- No se debe suspender el tratamiento sin consultar al médico. Puede ser necesario una reducción gradual del tratamiento.
- Puede producir sequedad de boca. Consultar con el médico o dentista si se dura más de 2 semanas. La toma de líquido y una higiene de boca adecuada puede aliviar este síntoma.
- Se aconseja no consumir bebidas alcohólicas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES: 
- Conviene iniciar el tratamiento con dosis bajas que se incrementarán gradualmente según respuesta clínica y tolerancia. 
- Para reducir las molestias gástricas es mejor tomar el medicamento con las comidas.
- Cuando un medicamento antiparkinsoniano es sustituido por otro, se aconseja la suspensión gradual del primer medicamento mientras el otro tratamiento es introducido. 
- Se aconsejan determinaciones periódicas de la presión intraocular, especialmente en pacientes con glaucoma.
- La terapia concomitante con fármacos antipsicóticos no se recomienda durante más de 3 meses debido a que puede precipitar episodios de disquinesia tardía. 
- Cuando estos fármacos se utilizan en pacientes psiquiátricos para tratar los síntomas extrapiramidales inducidos por fenotiazinas los antiparkinsonianos pueden agravar los síntomas y producir psicosis tóxica. Es controvertible la utilización profiláctica de anticolinérgicos para prevenir reacciones extrapiramidales por medicamentos. Alrededor del 20% de los pacientes experimentan confusión, depresión y delirio.
- Potencial de abuso: en ocasiones se utiliza como medicamento susceptible de abuso debido a su acción euforizante y alucinatoria. El alcohol, opioides y barbitúricos pueden potenciar estas acciones.

Interacciones

- Alcohol: posible aumento de los efectos sedantes. Aconsejar al paciente que no tome bebidas alcohólicas.
- Amantadina: hay estudios en los que se ha registrado aparición de delirio y excitación nerviosa, por posible adición de sus efectos anticolinérgicos. - Antidepresivos tricíclicos (imipramina, desipramina): hay algún estudio en el que se ha registrado aparición de excitación nerviosa, confusión y alucinaciones, por posible adición de sus efectos anticolinérgicos. - Fenotiazinas (clorpromazina, perfenazina, tioridazina, trifluoperazina): hay algún estudio en el que se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos con inhibición de su efecto, por posible disminución de su absorción. Así mismo puede haber un aumento de la incidencia de efectos anticolinérgicos. - Levodopa: Suele ser frecuente la asociación de levodopa y anticolinérgicos. Hay datos contradictorios y poco concluyentes. No obstante, se ha postulado una posible disminución de la motilidad gástrica que facilita un aumento del metabolismo de levodopa por la mucosa gástrica y la consecuente reducción de las concentraciones plasmáticas de levodopa. Se aconseja monitorizar al paciente ante la posible pérdida de eficacia de la levodopa.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado estudios en animales ni en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan quedar embarazadas, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc).

Lactancia

Se ignora si la prociclidina es excretada con la leche materna, no obstante, este tipo de fármacos pueden inhibir la lactancia. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Uso precautorio. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan ser madres lactantes, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.).

Niños

No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Los niños son más sensibles a los efectos tóxicos de este tipo de fármacos. La enfermedad de parkinson es específica de mayores de 55-60 años. No obstante, es factible que se utilice algún fármaco antiparkinsoniano en otras indicaciones (parkinsonismo iatrogénico, etc.). La posología no ha sido establecida en este grupo de edad.

Ancianos

El uso crónico de anticolinérgicos puede predisponer a los pacientes geriátricos al glaucoma. Los ancianos, especialmente aquellos con cambios arterioscleróticos, pueden presentar (particularmente con profenamina y prociclidina) confusión mental, desorientación, agitación, alucinaciones y síntomas de tipo psicótico. La memoria de los pacientes geriátricos, especialmente aquellos con problemas de memoria, pueden verse gravemente deteriorada con el uso continuado de anticolinérgicos. Uso aceptado, no obstante, se recomienda vigilancia clínica y una estricta regulación de la dosificación.

Efectos sobre la conducción

Este medicamento puede producir visión borrosa y reducción de la capacidad de reacción, sobre todo al comienzo del tratamiento. No conduzca hasta que sepa como le afecta el medicamento.

Reacciones adversas

Los efectos adversos más característicos son:
- Cardiovasculares: [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES], [HIPOTENSION ORTOSTATICA], [BRADICARDIA] transitoria seguida de taquicardia, con palpitaciones. 
- Gastrointestinales: [SEQUEDAD DE BOCA], [NAUSEAS], [ESTREÑIMIENTO]. Con menor frecuencia, dilatación del colon, [ILEO PARALITICO], [VOMITOS]. Los anticolinérgicos retrasan el vaciamiento gástrico.
- Sistema nervioso: [CONFUSION] (más frecuente en ancianos o con dosis elevadas), [DESORIENTACION], [AMNESIA] (hay pérdida de memoria de acontecimientos recientes), [AGITACION], [NERVIOSISMO], [VERTIGO], [CEFALEA], [PARESTESIA], piernas pesadas, [SOMNOLENCIA], debilidad, [DISFASIA]. Raramente, con dosis altas: [EUFORIA], [PSICOSIS] pasajera, [PARANOIA], [DELIRIO], [ALUCINACIONES] y [CONVULSIONES]. Los anticolinérgicos pueden agravar los síntomas psiquiátricos producidos por levodopa. En algunos pacientes con Parkinson grave puede emperorar el temblor al reducir la rigidez.
- Genitourinarias: [RETENCION URINARIA], [DISURIA], [MICCION IMPERIOSA].
- Músculo-esquelético: [MIASTENIA], [CALAMBRES ABDOMINALES], [DISARTRIA].
- Oculares: [MIDRIASIS], [PRESBICIA], [VISION BORROSA], [DIPLOPIA], [HIPERTENSION OCULAR], [FOTOFOBIA].
- Sexuales: Dificultar para alcanzar o mantener una erección.
- Hipersensibilidad/dermatológicas: [ERUPCIONES EXANTEMATICAS], [URTICARIA], [SEQUEDAD DE PIEL].
- General: Elevación de la temperatura corporal, [FIEBRE], [GOLPE DE CALOR], [RUBORIZACION], calambres en los dedos, [ANHIDROSIS].

Sobredosis

- Síntomas: La sobredosificación por prociclidina produce síntomas centrales de intoxicación atropínica; y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas dilatadas, piel y mucosa oral seca, elevación de la temperatura corporal, taquicardia o arritmias cardiacas, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia. 
Es de esperarse que el cuadro de la intoxicación aguda pueda evolucionar al colapso circulatorio, parada cardiaca, depresión respiratoria, depresión del SNC precedido de estimulación, coma, shock, convulsiones, estupor, e incluso muerte si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas. 
- Tratamiento: En caso de ingesta accidental o sobredosis por vía oral, hay que eliminar el fármaco del estómago induciendo la emesis o por lavado gástrico (contraindicado en presencia de precoma, convulsiones o psicosis). Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica debido a que las mucosas podrían estar secas. El tratamiento de la sobredosis es sintomático. 
El tratamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales de mantenimiento; como asegurar las vías aéreas permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente. 
Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1-2 mg (0.5 mg en y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta (no más de 1 mg/min). En niños comenzar con 0.02 mg/kg intramuscular o intravenosa lenta (no más de 0.5 mg/min), pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 10-20 minutos. Si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (en niños y ancianos, 2 mg). Evitar la administración intravenosa rápida ante el riesgo de convulsiones por fisostigmina. La administración de fisostigmina requiere mucha precaución ya que puede precipitar crisis colinérgicas, bradicardia y asistolia. 
Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Para aminorar los síntomas periféricos pueden administrarse 5 mg de pilocarpina (oral) que puede repetirse a intervalos.
La retención urinaria puede necesitar cauterización. El tratamiento de la fiebre puede precisar de aplicación de esponjas impregnadas de alcohol, bolsa de hielo o paños fríos. Para revertir la midriasis y cicloplegia puede aplicarse un miótico tópico. Bajar la luminosidad de la habitación para la fotofobia. 
Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.

TRIHEXEFENIDILO: Mecanismo de acción

Efecto inhibitorio sobre el SNC y antiespasmódico por relajación de la musculatura lisa.

Indicaciones terapéuticas y Posología

Oral.
- Parkinsonismo postencefálico, arteriosclerótico e idiopático: ads., inicial 1-2 mg/día; incrementar cada 3-5 días hasta 5-10 mg/día en 3-4 tomas, tras las comidas; máx. 15 mg/día.
- Reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos: ads., inicial 1 mg/día; incrementar según necesidad o hasta 5-15 mg/día.

Contraindicaciones

Glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática avanzada, obstrucción del tracto gastrointestinal o genitourinario, íleo paralítico, taquicardia.

Advertencias y precauciones

Ancianos, arritmias, disquinesia tardía, I.H., I.R., glaucoma de ángulo abierto, HTA. No se ha establecido dosis en niños. Controlar PIO. Reducir dosis gradualmente. Tomar chicle alivia la sequedad bucal. No ingerir alcohol.

Insuficiencia hepática

Precaución en pacientes con trastornos hepáticos.

Insuficiencia renal

Precaución en pacientes con trastornos renales.

Interacciones

Sequedad bucal, retención urinaria y estreñimiento intensificados por: atropínicos.
Evitar asociar con: antiácidos, antidiarreicos.
Aumenta efecto de: levodopa (no asociar si hay historia de psicosis).

Lactancia

Precaución. Se ignora si se excreta en leche materna. Puede inhibir la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede aparecer visión borrosa, mareo, somnolencia

Reacciones adversas

Visión borrosa, cefalea, mareo, somnolencia, sequedad bucal, estreñimiento, retención urinaria.

Sobredosificación

Antídoto, fisostigmina 1-2 mg IM o IV lenta en ad

TROPICAMIDA; Mecanismo de acción

Acción ciclopléjica y midriática de instauración rápida y corta duración.

Indicaciones terapéuticas

Examen de refracción.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.

Advertencias y precauciones

Ancianos (con PIO elevada previamente), ojos inflamados.

Embarazo

No se dispone de infomación suficiente, por lo que no se recomienda su utilización salvo que sea considerada por el médico.

Lactancia

Precaución. Se desconoce si se excreta por leche materna.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Después de la instilación, puede aparecer visión borrosa y otras alteraciones visuales durante un tiempo prolongado (horas, días) que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si aparecen estos efectos, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas

Sequedad de boca, ardor; taquicardia; dolor de cabeza; estimulación parasimpática.

EMEPRONIO; Anticolinérgico y espasmolítico.

Indicaciones

En general está indicado en aquellas situaciones con aumento de la frecuencia urinaria debido a una irritabilidad vesical:
- Polaquiuria.
- Nicturia: especialmente en ancianos.
- Tenesmo vesical.
- Operaciones sobre la vejiga urinaria: prostatectomía, papilomatosis vesical, litiasis.
- Radioterapia de la vejiga.
- Cistitis: agudas y crónicas, con la terapéutica etiológica adecuada.
- Vejiga neurógena.

Posología

Vía oral:
- Adultos: dosis usual de 100-200 mg/8 h. En nicturia o tenesmo vesical nocturno se podrán administrar 200-400 mg antes de acostarse.
- Niños mayores de 4 años (eneuresis nocturna con reducción de la capacidad vesical): 50-100 mg en dosis única, antes de acostarse.

Contraindicaciones

Obstrucción esofágica o esofagitis.

Precauciones

Insuficiencia cardíaca.
Glaucoma.
Hipertrofia prostática.
Obstrucción gastrointestinal.

Interacciones

Puede potenciar la acción y/o la toxicidad de la digoxina.

Reacciones adversas

Sequedad de la boca, bradicardia, palpitaciones, visión borrosa, 
trastornos de la acomodación, sed, estreñimiento.

COLCHICINA + DICICLOMINA CLORHIDRATO: MECANISMO DE ACCIÓN

Reduce la respuesta inflamatoria consecutiva a la deposición de cristales de urato en las articulaciones, ya que disminuye el flujo leucocitario, inhibe la fagocitosis de los microcristales de urato, con lo que reduce la producción de ác. láctico evitando un pH ácido, y con ello la precipitación de los cristales de urato.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de ataques agudos de gota y de la gota crónica, profilaxis de ataques agudos por inicio del tto. con movilizadores del ác. úrico y enf. periódica (fiebre mediterránea familiar).

Posología

Oral. Colchicina/diciclomina clorhidrato. Ads.:
- Ataque agudo de gota: 1 mg/10 mg/al primer signo de ataque de gota, seguido de 0,5 mg/5 mg ó 1 mg/10 mg/1 ó 2 h después de la 1ª toma. Máx.: 2 mg/20 mg/día, pauta de dosificación máx. 4 días seguidos, sin superar dosis total acumulada de 6 mg durante los 4 días.
- Tto. preventivo de ataques de gota durante la terapia inicial con alopurinol o uricosúricos: 0,5 mg/5 mg/1-2 veces al día (1 comp./día).
- Enf. periódica o fiebre mediterránea familiar: 1-2,5 mg de colchicina/día (en 2 tomas diarias o en 1 única toma).
- Tto. de gota crónica: 0,5 mg a 1 mg/día (1 comp. 1 ó 2 veces al día).
I.R. moderada: reducir dosis a la mitad y/o incrementar los intervalos de dosis.
I.H. grave: reducción de dosis.

Contraindicaciones

Véase colchicina. Además: glaucoma, glaucoma de ángulo cerrado, adenoma prostático, enf. obstructiva gastrointestinal, colitis ulcerosa severa, esofagitis de reflujo, estenosis pilórica, íleo paralítico, miastenia gravis, obstrucción o retención urinaria por cualquier patología ureo-prostática.

Advertencias y precauciones

Véase colchicina. Además: I.H., I.R., neuropatía autónoma, taquicardia, insuf. cardiaca, hipertiroidismo, HTA, hernia de hiato, hipertrofia prostática sospecha o confirmada, visión borrosa, somnolencia.

Insuficiencia hepática

Contraindicado en I.H. grave. Precaución en I.H.

Insuficiencia renal

Contraindicado en I.R. grave. Precaución en I.R

Embarazo

Contraindicado.

Lactancia

Se excreta por la leche materna. Se aconseja no administrar durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Puede producir somnolencia y visión borrosa. Se advierte de esta posibilidad a conductores de vehículos y utilizadores de máquinas peligrosas

ESCOPOLAMINA: Pertenece al grupo de fármacos Anticolinérgicos que actúan bloqueando el paso de ciertos impulsos nerviosos al sistema nervioso central por inhibición de la producción de acetilcolina, un neurotransmisor (sustancia que transporta señales entre las células nerviosas y los músculos).

Su administración es por vía oral, parenteral o en parches transdérmicos.

En su forma transdérmica es usada como antivertiginoso y antiemético (vómitos y mareos) y los parches liberan su contenido en el transcurso de tres días.

La absorción de cualquier sustancia a través de la piel es muy lenta; por lo cual no es creíble que la cantidad de escopolamina absorbida por exposición de los dedos a una cantidad mínima de tal sustancia en tan sólo unos segundos, Este medicamento tiene capacidad de bloquear los vómitos y mitigar los efectos del mareo. Actúa a nivel de la zona responsable de estos efectos en el sistema nervioso central.

Se utiliza para prevenir y tratar el mareo, las nausea, y los vomitos provocados por los diferentes medios de locomoción.

ADMINISTRACIÓN: Existen comercializadas formas de administración oral (comprimidos). Las dosis recomendadas son diferentes en niños y adultos:

Dosis oral en adultos: De 1 a 2 comprimidos al menos un cuarto de hora antes de iniciar el viaje. Si es necesario puede administrarse otro comprimido pasadas 6 horas.

Dosis oral en niños mayores de 7 años: De medio a 1 comprimido cada 6 horas comenzando al menos un cuarto hora antes del inicio del viaje.

Dosis oral en niños de 3 a 7 años: De un cuarto a medio comprimido cada 6 horas comenzando al menos un cuarto de hora antes del inicio del viaje.


HOMATROPINA; mecanismo de acción

Ciclopléjico y midriático.

Indicaciones terapéuticas

Estudios de refracción: para obtención de midriasis y cicloplejía. Iritis, iridociclitis, tto. pre y postoperatorio.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma.

Advertencias y precauciones

Ancianos. No usar en niños < 6 años.

Interacciones

Antagonismo competitivo con: pilocarpina.

Embarazo

No se han realizado estudios. Sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si la homatropina oftálmica se excreta con la leche materna, aunque algunos autores afirman que se podría encontrar en muy pequeñas cantidades. En el caso en que este medicamento apareciese en leche materna se podrían producir efectos adversos en los lactantes. Aunque la Academia Americana de Pediatría considera su uso aceptado en la lactancia materna, se recomienda precaución.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Después de la instilación, puede aparecer visión borrosa y otras alteraciones visuales durante un tiempo prolongado (horas, días) que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si aparecen estos efectos, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas.

Reacciones adversas

Irritación ocular, aumento PIO, visión borrosa, sensibilidad a la luz.

PIRENZEPINA; Acción y mecanismo

Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado benzopiridodiazepínico. Actúa reduciendo la secreción ácida gástrica inducida por acetilcolina, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en las células parietales gástricas.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 25%. 
Los alimentos reducen la absorción oral, disminuyendo la bidisponibilidad a un 10-20%. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en muy pequeña cantidad, siendo eliminado casi en su totalidad de forma inalterada (90 %) con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h.

Indicaciones

Autorizadas en España: Ulcera duodenal, úlcera gástrica.

Posología

Oral. Adultos: 50 mg/12 horas, incrementando en caso necesario a 50 mg/8 horas, durante 4-6 semanas, en casos resistentes puede prolongarse hasta 3 meses. Administrar con el estómago vacio, 30 min antes de las comidas.

Contraindicaciones

Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática. Se desaconseja su administración en embarazo, madres lactantes y niños (flata de experiencia clínica).
Precauciones y advertencias especiales de uso:

Precauciones

Precaución en insuficiencia renal, ancianos (son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos). 
Puede producir visión borrosa: cuidado al conducir.

Interacciones

Este medicamento puede potenciar la toxicidad de los fármacos con acción anticolinérgica (ej: fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos...).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de pirenzepina son, en general, leves y transitorios. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de anticolinérgicos, aunque de forma menos acentuada. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca.
-Raramente (<1%): visión borrosa, trastornos de la acomodación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, polifagia, anorexia, astenia.

CICLOPENTOLATO; Mecanismo de acción

Acción midriática de duración moderada y efecto ciclopléjico intenso y de corta duración.

Indicaciones terapéuticas

Exploración de fondo de ojo y examen de refracción.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho.

Advertencias y precauciones

Puede incrementar PIO. Protección frente luz intensa.

Embarazo

No se han realizado estudios. Sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Se ignora si el ciclopentolato oftálmica se excreta con la leche materna. Uso precautorio.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Después de la instilación, puede aparecer visión borrosa y otras alteraciones visuales durante un tiempo prolongado (horas, días) que puede afectar a la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si aparecen estos efectos, el paciente debe esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar máquinas.

Sobredosificación

Antídoto: fisostigmina.

ESTRUCTURA CUATERNARIA

BUTILESCOPOLAMINA; Mecanismo de acción

Espasmolítico sobre músculo liso gastrointestinal, biliar y genitourinario. Sin efectos anticolinérgicos en SNC.

Indicaciones terapéuticas

Espasmos del tracto gastrointestinal, biliar y genitourinario; discinesia biliar. 
IM, IV o SC: espasmos agudos (gastrointestinal, genitourinario y biliar) y coadyuvante en procesos de diagnóstico y terapéutica en los que el espasmo puede suponer problema: endoscopia gastroduodenal, radiología.

Posología

Oral y rectal. Ads. y niños > 6 años: 10-20 mg, 3-5 veces/día, máx. 100 mg/día. IV lenta, IM y SC. Ads. y niños > 12 años: 20-40 mg, varias veces/día, máx. 100 mg/día; niños y lactantes: 0,3-0,6 mg/kg, varias veces/día, máx. 1,5 mg/kg/día.

Modo de administración:

Los comprimidos deben tomarse con un poco de líquido y sin masticar.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo estrecho no tratado, hipertrofia prostática, retención urinaria por cualquier patología uretroprostática, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal, estenosis de píloro, íleo paralítico, taquicardia, megacolon, miastenia grave.

Advertencias y precauciones

Susceptibles de padecer glaucoma de ángulo estrecho, taquicardia, obstrucciones intestinales o urinarias, hipertrofia prostática por retención urinaria. Por vía parenteral: riesgo de elevación de PIO con glaucoma de ángulo abierto no diagnosticado y no tratado, y de anafilaxia (mantener en observación). No indicado en niños < 6 años (oral y rectal).

Interacciones

Potencia efectos anticolinérgicos de: antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, amantadita, disopiramida y otros anticolinérgicos (tiotropio, ipratropio).
Disminución mutua de efectos gastrointestinales con: metoclopramida.
Potencia efectos taquicárdicos de: ß-adrenérgicos.
Altera efecto de: digoxina.

Embarazo

Precaución, en especial durante el 1 ^er trimestre.

Lactancia

La butilescopolamina, como el resto de anticolinérgicos, puede inhibir la secreción de leche. Es poco probable que se excrete en la leche materna debido a su baja liposolubilidad.

Efectos sobre la capacidad de conducir

Su administración puede producir efectos adversos tales como confusión, visión borrosa por parálisis de la acomodación, etc que pueden afectar la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzan ni utilicen máquinas si presentan estos síntomas.

Reacciones adversas

Taquicardia, sequedad de boca, reacción cutánea, dishidrosis. Parenteral, además: trastornos de acomodación visual, mareos.

CLIDINIO; Este medicamento está indicado como coadyuvante en el tratamiento de ulcera péptica y  síndrome del intestino irritable.

Administración (oral)

- Rango y frecuencia

El médico debe indicar la posología y el tipo de tratamiento a su caso particular, no  obstante la dosis usual recomendada es:5 a 10 mg. de clordiazepóxido con 2.5 a 5 mg. de

clidinio de una a cuatro veces diarias.

La dosis máxima recomendada es de 40mg. de clordiazepóxido y 20 mg. de clidinio.

-Se recomienda que tome el medicamento 30 a 60 minutos antes de las comidas.

-Usted debe tomarlo solamente por el periodo de tiempo señalado por su médico. El uso

prolongado de este medicamento causa  dependencia, la suspensión del medicamento no

debe ser brusca, ya que puede producir un  síndrome de abstinencia caracterizado por

ansiedad, agitación, temblores, insomnio.

 Precauciones

- Mayores de 60 años

Los ancianos son más sensibles a los efectos adversos de los medicamentos se pueden

presentar confusión o pérdida de la memoria, constipación, dificultad para orinar,

somnolencia, sequedad de boca, nariz, garganta o de la piel, excitación o agitación

inusuales, por lo que debe tener especial precaución si se encuentra en tratamiento con

clidinio -clordiazepóxido.

- Consumo de alcohol

Evite el consumo de alcohol mientras está en tratamiento con este medicamento, ya que se

aumentan los riesgos de efectos adversos, principalmente a nivel del sistema nervioso

central (dificultad para concentrarse, depresión y otros).- Manejo de vehículos

Este medicamento disminuye su estado de alerta y su capacidad de reaccionar frente a

imprevisto, por lo tanto evite manejar vehículos, maquinaria peligrosa o realizar cualquier

otra actividad de riesgo mientras se encuentre en tratami ento con este medicamento.

- Embarazo

Este medicamento puede causar daño al feto, usted debe asegurarse que su médico sabe

que usted está embarazada o planifica estarlo, antes de tomar este medicamento

- Lactancia

Este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante, produciéndole

somnolencia, el clidinio puede disminuir el flujo de la leche en algunos pacientes. Converse

con su médico sobre los riesgos y beneficios del uso de este medicamento durante la

lactancia.

- Lactantes y niños

Los niños so n más sensibles a los efectos adversos del medicamento. El uso de clidinio  -

clordiazepoxido en niños es posible solo en las condiciones determinadas por su pediatra.

- Precauciones especiales

No debe interrumpir bruscamente el tratamiento, su médico le debe indicar la forma en

que debe ir reduciendo la dosis a tomar.

Se puede producir olvido de acontecimientos recientes por efecto de este medicamento.

Nunca se deben tomar dosis mayores que las recomendadas por su médico.

Este medicamento puede causar sequedad de boca, la cual puede aliviarse chupando

caramelos.

Informe al doctor si tiene ronchas o si se quema mucho con el sol o los rayos ultravioleta.

Usted no debe tomar este medicamento en los siguientes casos:

Si ha presentado síntomas de alergia a clidinio y /o clordiazepoxido.

Si ha presentado síntomas de alergia a alguno de los excipientes de la formulación.

Si padece de glaucoma o hiperplasia prostática.

 Interacciones

- Medicamentos

Usted debe informar a su médico de todos los medicamentos que está tomando, ya sea con

o sin receta. En este caso se han descrito las interacciones con los siguientes

medicamentos: clorfenamina, fenobarbital, medicamentos para el resfrío, pseudoefedrina,

anticonceptivos, cimetidina, dextropropoxifeno, eritromicina, ketoconazol, ritonavir,

digoxina, sales de litio, teofilina, ácido valpróico, antiácidos, atapulguita, metoclopramida,

atropina, cloruro de potasio.

- Enfermedades

Usted debe consultar a su médico, antes de tomar cualquier medicamento si presenta una

enfermedad al hígado, riñón,  cardiovascular o cualquier otra enfermedad crónica y severa.

En el caso particular de este medicamento, si padece de diarrea, antecedentes de abuso de

alcohol, antecedentes de abuso o dependencia de drogas, enfermedades cerebrales,

dificultad para tragar, enfisema pulmonar,  asma,  bronquitis,  glaucoma , hiperactividad,

depresión, alguna enfermedad mental severa,  miastenia gravis,  porfiria,  apnea de sueño,

epilepsia o antecedentes de convulsiones, dificultad para orinar,   glaucoma,  hipertrofia

prostática,  hernia hiatal,  hipertensión, bloqueo intestinal, depresión,  colitis ulcerativa,

hipertiroidismo.

.- Efectos adversos

Existen efectos que se presentan rara vez, pero son severos y en caso de presentarse

debe acudir en forma inmediata al médico: constipación, dolor en los ojos, latidos del

corazón más lentos, dificultad para respirar, dificultad para dormir, excitación inusual,

nerviosismo o irritabilidad, dificultad de concentración, depresión, alucinaciones,

disminución de la presión arterial, dolor muscular,  rash, sequedad de garganta, fiebre,

heridas o ulceras en garganta o boca, inusuales moretones o hemorragias, fatiga extrema,

tinte amarillo en piel u ojos.

- Otros efectos

Pueden presentarse otros efectos que habitualmente no necesitan atención médica, los

cuales pueden desaparecer durante el tratamiento, a medida que su cuerpo se adapta al

medicamento. Sin embargo consulte a su médico si cualquiera de estos efectos persisten o

se intensifican: pérdida de la habilidad sexual, debilidad, somnolencia, confusión, mareos,

sequedad de boca, vómitos, diarrea, estreñimiento, alteraciones del comportamiento, dolor

de cabeza leve y olvido de acontecimientos recientes.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis corresponden a una intensificación de los efectos adversos

descritos, tales como: confusión, dificultad para orinar, sequedad de boca, garganta y nariz,

calor inusual, latidos del corazón más rápidos, somnolencia extrema, confusión, dificultad

para hablar, pobre coordinación de movimientos, reflejos lentos, dificultad para respirar o

pérdida de conciencia.

Debe recurrir a un centro asistencial para evaluar la gravedad de la intoxicación y tratarla

adecuadamente, llevando el envase del medicamento que se ha tomado.

GLICOPIRROLATO; Nombre comercial: ACPAN.Amp.de 1 ml con 0.2 mg de glicopirrolato, frasco ampolla de 5 ml con 1 mg de droga elemental, o frasco ampolla de 20 ml con 4 mg de glicopirrolato.

Clasificación:es un compuesto de amonio cuaternario sintético que actúa como agente anticolinérgico

Indicaciones: medicación preanestésica, situaciones en las que se requiera inhibir la secreción excesiva de saliva y del tracto respiratorio.

Dosis: IM/IV 0.004/0.01 mg/kg./dosis cada 4 a 8 hs máxima dosis 0.2 mg/dosis
Oral 0.04/0.1 mg/kg./dosis cada 4 a 8 hs

Acción farmacológica: inhibe el efecto muscarínico de la acetilcolina en el sitio neuroefector ganglionar para simpático de músculo, glándulas secretoras y SNC.

Farmacocinética: La absorción por vía oral es errática. No cruza la barrera hematoencefálica y tiene la misma distribución que la atropina y la hioscina. La eliminación es principalmente por vía biliar.

Efectos adversos: taquicardia, náuseas, constipación, confusión, broncoespasmo, visión borrosa, sequedad de la boca, rash cutáneo, y retención urinaria.

Toxicidad: puede producir efecto curarizante.

Factor de riesgo cuando se administra en el embarazo: Categoría B.

Interacciones: se potencia su efecto con otros agentes anticolinérgicos.

Compatibilidades: Es compatible con solución de Dx 5 %, Dx10%, SF, meperidina, sulfato de morfina, fentanilo-droperidol, neostigmina, y piridostigmina. 
Es incompatible con dimenhidrinato, metohexital sódico, pentobarbital, secobarbital o tiopental sodicos, y bicarbonato de sodio.

IPRATROPIO; Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y broncodilatación subsiguiente.

Indicaciones terapéuticas,Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños > 6 años. Tto. de la obstrucción reversible de vías aéreas asociado con ß-adrenérgicos.

Posología

Vía inhalatoria: ajustar dosis individualmente:
- Sol. para inhalación: ads. y niños > 6 años: 40 mcg 4 veces/día. Máx. 240 mcg/día.
- Polvo para inhalación: ads. y niños > 6 años: mantenimiento, 40 mcg 3-4 veces/día, máx. 320 mcg/día; agudizaciones, 40 mcg, repetir a los 5 min si es necesario, mín. 2 h hasta siguiente dosis.
- Sol. para inhalación por nebulizador: ads. y niños > 12 años: mantenimiento, 250-500 mcg 3-4 veces/día; ataque agudo (asociado a ß-adrenérgico), 500 mcg, se puede repetir dosis hasta estabilización, dosis > 2 mg/día bajo supervisión. Niños 6-12 años: mantenimiento: 250 mcg 3-4 veces/día; ataque agudo (asociado a ß-adrenérgico), 250mcg, se puede repetir dosis hasta estabilización, dosis > 1 mg/día bajo supervisión. Niños 0-5 años (sólo tto. ataque agudo de asma), 125-250 mcg hasta estabilización, máx. 1 mg/día y frecuencia no superior a 6 h.

Modo de administración:

Es aconsejable enjuagarse la boca después de cada administración. Se recomienda proteger los ojos, especialmente si tiene predisposición a sufrir glaucoma.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como monofármaco en ataque agudo que requiera respuesta rápida.

Advertencias y precauciones

Reacciones de hipersensibilidad inmediata. Predisposición a glaucoma de ángulo estrecho o con obstrucción del tracto urinario de salida. Fibrosis quística (mayor propensión a trastornos de motilidad gastrointestinal). Se recomienda proteger los ojos (en especial con riesgo de glaucoma) para evitar complicaciones oculares como aumento de PIO, midriasis, glaucoma y dolor.

Interacciones

Efecto broncodilatador aumentado por: ß-adrenérgicos y derivados de xantinas.
Aumenta acción de: anticolinérgicos.

Embarazo

Seguridad no establecida, evaluar beneficio/riesgo.

Lactancia

Se desconoce si se excreta o no en la leche materna. Aunque los cationes cuaternarios no liposolubles pasan a la leche materna, es improbable que pueda ser ingerido por el lactante en cantidades significativas, especialmente porque el preparado se administra por vía inhalatoria. Sin embargo, debido a que muchos fármacos se excretan en la leche materna, se debe administrar con precaución a mujeres en periodo de lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se dispone de estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, se advierte que pueden aparecer efectos adversos como mareos, dificultades en la acomodación visual, midriasis y visión borrosa durante el tratamiento. Por tanto, se recomienda precaución en la conducción y el uso de máquinas. Si los pacientes experimentan estos efectos deberían evitar realizar actividades potencialmente peligrosas como la conducción o la utilización de máquinas.

Reacciones adversas

Tos, faringitis, irritación garganta, sequedad boca, cefalea, mareos, broncoespasmo paradójico, náuseas, trastornos de motilidad gastrointestinal.

TIOPTROPIO:

Antagonista de receptores muscarínicos de acción prolongada. Inhibe efectos broncoconstrictores de acetilcolina por unión a receptores muscarínicos en musculatura lisa bronquial.

Indicaciones terapéuticas

Tto. broncodilatador de mantenimiento para aliviar los síntomas de EPOC.

Posología

Vía inhalatoria, ads.: 
- Polvo para inhalación: 18 mcg, 1 vez/día y a la misma h. (18 mcg de tiotropio = 22,5 mcg bromuro de tiotropio monohidrato).
- Sol. para inhalación: 5 mcg, 1 vez/día y a la misma h (2,5 mcg de tiotropio = 3,124 mcg bromuro de tiotropio monohidrato).

Modo de administración:

Administrar a la misma hora del día. Evitar la entrada de producto ante el riesgo de complicaciones oculares, en caso presentar síntomas oculares, interrumpir el tratamiento y acudir al médico.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a tiotropio, atropina o derivados, como ipratropio u oxitropio.

Advertencias y precauciones

Seguridad y eficacia no establecida en sujetos < 18 años, no recomendado. I.R. moderada-grave, valorar beneficio/riesgo; sin experiencia a largo plazo en I.R. grave. Glaucoma de ángulo estrecho, hiperplasia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga y trastornos del ritmo cardiaco. Puede causar reacciones de hipersensibilidad inmediata, broncoespasmo, y a largo plazo caries por sequedad de boca. No debe utilizarse como tto. de rescate. Instruir al paciente en la correcta aplicación para evitar complicaciones oculares.

Insuficiencia renal

Precaución en I.R. moderada-grave, valorar beneficio/riesgo. Sin experiencia a largo plazo en I.R. grave.

Interacciones

No estudiada asociación con otros anticolinérgicos, no se recomienda.

Embarazo

No se dispone de datos clínicos sobre la exposición al bromuro de tiotropio durante el embarazo por lo que debería utilizarse sólo cuando esté claramente indicado.

Lactancia

Se desconoce si el bromuro de tiotropio se excreta en la leche materna. Aunque los estudios en roedores muestran que la excreción del bromuro de tiotropio en la leche materna es en pequeña cantidad, no se recomienda su uso durante la lactancia. El bromuro de tiotropio es un compuesto de acción prolongada. La decisión en cuanto a continuar/suspender la lactancia o continuar/suspender el tratamiento debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. La aparición de mareo o visión borrosa puede influir en la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.

Reacciones adversas

Sequedad de boca.

OCTATROPINA, METILBROMURO;Antiespasmódico, antisecretor gástrico. Sal de amonio cuaternario, derivado tropánico. Actúa reduciendo los espasmos de la musculatura lisa y la secrección de diversos tipos glandulares, mediante el bloqueo de los receptores M de la acetilcolina, en los órganos correspondientes.

Farmacocinética

Vía (Oral): La absorción oral es pobre <10%.
La parte absorbida se elimina por orina en forma inalterada y en parte metabolizada. La dosis no absorbida se excreta con las heces en forma inalterada.

Indicaciones

Autorizadas en España: Espasmo gastrointestinal (espasmos del tracto biliar, cólico ureteral y renal, dismenorrea). Síndrome de intestino irritable. Coadyuvante en úlcera péptica.

Posología

Oral. 
-Espasmo gastrointestinal: Adultos: 10 mg, 3-4 veces al día, preferentemente antes de las comidas y al acostarse.
Niños. Mayores de 6 años: 5-10 mg, 3 veces al día. Entre 3 y 6 años: 5 mg, 3-4 veces al día. Menores de 3 años: 2.5-5 mg, 3-4 veces al día.
-Coadyunvante en úlcera péptica: inicialmente, 50 mg 3 veces al día, con ajuste posterior de la dosis.

Contraindicaciones

Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática.

Precauciones

Precauciones: 
Insuficiencia renal, insuficiencia hepática, taquicardia, insuficiencia cardiaca, hipertiroidismo, colitis ulcerosa, esofagitis por reflujo.

Advertencias/consejos

Puede producir visión borrosa y agravar el reflujo gastroesofágico.

Interacciones

- Anticolinérgicos: los fármacos con efectos anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos, disopiramida, etc.) pueden potenciar la acción y/o toxicidad de este medicamento.
- Ortopramidas (metoclopramida): hay algún estudio con algún anticolinérgico (atropina), en el que se ha registrado inhibición del efecto procinético de la ortopramida, por antagonismo con la atropina, al bloquear ésta la estimulación colinérgica indirecta causada por la metoclopramida.

Embarazo

Categoría C de la FDA. No se han realizado ensayos clínicos en seres humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Lactancia

Los anticolinergicos en general pueden inhibir la lactancia. Al ser un compuesto de amonio cuaternario y tener una incompleta absorción oral (baja liposolubilidad), es poco probable que se excrete en la leche materna. Uso precautorio.

Niños

Los lactantes y niños pequeños son especialmente sensibles a los efectos adversos de los anticolinérgicos, sobre todo áquellos con parálisis espástica o lesión cerebral. Existe riesgo de un rápido aumento de la temperatura corporal cuando se administran a niños en lugares muy cálidos. Dosis elevadas de anticolinérgicos pueden producir hiperexcitabilidad. Uso precautorio.

Ancianos

Los ancianos pueden responder a las dosis habituales de anticolinérgicos con excitación, agitación, somnolencia o confusión. Además, son especialmente sensibles a los efectos secundarios (estreñimiento, sequedad de boca, retención urinaria y precipitación de glaucoma no diagnosticado). Con el uso continuado, estos fármacos también pueden precipitar deterioro de la memoria en pacientes geriátricos. Uso precautorio, especialmente en tratamientos prolongados.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más características son:
-Frecuentemente (10-25%): sequedad de boca, visión borrosa.
-Ocasionalmente (1-9%): alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico, retención urinaria, trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma, palpitaciones, cefalea, confusión mental (especialmente en ancianos), somnolencia, urticaria, reacción anafiláctica.
-Raramente (<1%): impotencia, mareos, hipotensión ortostática, insomnio, congestión nasal.

PROPANTELINA:

Quimioterápico y antiinflamatorio indicado específicamente para el tratamiento de iAntiespasmódico del tracto urinario en patológias tales como: Cólico renal,   Urolitiasis, Síndrome urológico felino, cistitis, Espasticidad, inestabilidad e incontenencia del músculo   detrusor vesical,  Vaciamiento vesical inapropiado.

anormalidades de la micturición,           

Antiespasmódico del tracto digestivo, en patológias tales como: 

Ulceras gastro-duodenales, Estados espasmódicos del intestino (Colon irritable, colitis, diarrea , disentería) ,  constipación espasmódica, colecistitis, disquinesias biliares.

El Bromuro de Propantelina es una droga parasimpaticolítica de acción similar a la atropina, con capacidad de inhibir los movimientos peristálticos y reducir la hiperreflexia del detrusor vesical (por dolor o irritación). Esta droga interactúa con los receptores muscarínicos de las células efectoras, y por antagonismo competitivo

previene la fijación de la acetilcolina sobre las células del músculo liso, cardíaco y glándulas. Este efecto bloqueante muscarínico sería el responsable de su efecto antiespasmódico sobre el músculo liso, especialmente el gastrointestinal y urinario.

Vía de administración:

Oral.

Dosificación:

1 comprimido cada 10 kg. De peso, cada 12 horas, durante 7 a 14 días o según criterio profesional.

Dosificación del principio activo:

Bromuro de Propantelina: 0.5 mg/Kg./12 hs.

Efectos colaterales:

En animales hipersensibles, la administracion topica de clotrimazol puede dar lugar a  iBromuro de Propantelina: Debido a su actividad antimuscarínica, los efectos

colaterales más frecuentes incluyen taquicardia, debilidad, vómito, midriasis, sequedad de membranas mucosas, disminución de la velocidad de evacuación gástrica y constipación.

Precauciones de Uso:

Bromuro de propantelina: Su administración puede mejorar la actividad de drogas simpaticomiméticas, diuréticos a base de tiazidas y nitrofurantoína. El uso de

antihistamínicos, procainamida, meperidina, benzodiazepinas y fenotiazina puede aumentar la actividad de la propantelina. La propantelina retrasa la absorción de la ranitidina y disminuye la absorción de cimetidina o. No debe usarse mas de 3 días en el paciente que vomita.

Contraindicaciones: 

Los antimuscarínicos están contraindicados en casos de glaucoma, obstrucción pilórica o intestinal, íleo intestinal o parálisis vesical.

Toxicidad: 

El producto carece de toxicidad a las dosis recomendadas. Los signos de intoxicación por propantelina incluyen excitación, retención urinaria, hipotensión, fallo respiratorio, parálisis y coma.  Todos los signos asociados con sobredosis remiten luego de la suspensión medicamentosa, no registrándose secuelas clínicas.Antiespasmódico, para vías urogenitales y/o digestivas, en comprimidos ranurados.

 FÁRMACOS SELECTIVOS

PIRENZEPINA

Antiulceroso, antisecretor gástrico. Derivado benzopiridodiazepínico. Actúa reduciendo la secreción ácida gástrica inducida por acetilcolina, mediante el bloqueo selectivo de los receptores M1 de la acetilcolina, en las células parietales gástricas.

Farmacocinética

Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 25%. 
Los alimentos reducen la absorción oral, disminuyendo la bidisponibilidad a un 10-20%. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 10%. Es metabolizada en muy pequeña cantidad, siendo eliminado casi en su totalidad de forma inalterada (90 %) con las heces. Su semivida de eliminación es de 10-12 h.

Indicaciones

Autorizadas en España: Ulcera duodenal, úlcera gástrica.

Posología

Oral. Adultos: 50 mg/12 horas, incrementando en caso necesario a 50 mg/8 horas, durante 4-6 semanas, en casos resistentes puede prolongarse hasta 3 meses. Administrar con el estómago vacio, 30 min antes de las comidas.

Contraindicaciones

Contraindicado en hiperplasia prostática, estenosis pilórica, íleo paralítico, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), o retención urinaria por cualquier patología uretro-prostática. Se desaconseja su administración en embarazo, madres lactantes y niños (flata de experiencia clínica).
Precauciones y advertencias especiales de uso:

Precauciones

Precaución en insuficiencia renal, ancianos (son mas sensibles a los efectos anticolinérgicos). 
Puede producir visión borrosa: cuidado al conducir.

Interacciones

Este medicamento puede potenciar la toxicidad de los fármacos con acción anticolinérgica (ej: fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos...).

Reacciones adversas

Los efectos adversos de pirenzepina son, en general, leves y transitorios. El perfil de seguridad de este fármaco es similar al del resto de anticolinérgicos, aunque de forma menos acentuada. Las reacciones adversas más características son:
-Ocasionalmente (1-9%): sequedad de boca.
-Raramente (<1%): visión borrosa, trastornos de la acomodación, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento, polifagia, anorexia, astenia.

PIRENZEPINA, TELENZEPINA; Antagonista selectivo de la los R muscarínicos M1.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA; Inhibición de la secreción ácida gástrica provocada por ACh.

REACCIONES ADVERSAS; Sequedad de boca y estreñimiento

USOS: son menos potentes que los anti H2 por lo que suelen usarse asociados a estos.