ANTAGONISTAS COLINERGICOS

ANTAGONISTAS COLINERGICOS

• Son fármacos que inhiben las acciones de la Ach sobre las sinápsis autonómicas Colinérgicas

•Se denominan agentes antimuscarínicos o agentes bloqueantes colinérgicos muscarínicos

•También se denominan Atropínicos porque los efectos de la mayoría de los fármacos que componen este grupo tienen efectos similares a ese.

•El efecto sobre los receptores nicotínicos es menor que en los muscarínicos

•Los tres fármacos de este grupo son:

•Atropina

•Escopolamina

•Homatropina

 MECANISMO DE ACCION:

•Son antagonistas competitivos de las acciones de la ACh y otros agonistas muscarínicos; compiten con estos agonistas con un sitio común de unión en el receptor muscarínico:

•Los receptores afectados son los de las estructuras periféricas que son estimulados o inhibidos per muscarina. (glándulas exocrinas y los músculos cardíaco y liso)

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

•La Atropina no tiene efectos sobre el SNC

•La Escopolamina si penetra al SNC (Penetra la barrera Hematoencefálica)

SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

• La atropina en dosis terapéuticas (0,5 a 1 mg) produce solamente excitación vagal leve como

resultado de la estimulación del bulbo y los centros cerebrates superiores

•La escopolamina en dosis terapéuticas  normalmente produce depresión del SNC manifestada como somnolencia, amnesia, fatiga y sueño sin actividad onírica con una reducción en la fans REM. También provoca euforia y por  tanto está sujeta a cierto abuso.

FÁRMACOS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS

Estos se unen  a los receptores muscarinicos e impiden que la acetilcolina lo estimule.

-            ALCALOIDES NATURALES

Atropina ( atropa belladona y datura stramonium)

Escopolamina (Hyoscycamus Niger)

-            DERIVADOS SEMISINTETICOS

HOMATROPINA---------------------------------- ESTER DE TROPINA Y ACIDO MENDELICO

-        BROMURO DE METESCOPOLAMINA

BUTIL BROMURO DE ESCOPOLAMINA                    DERIVADOS CUATERNARIOS

METILBROMURO DE HOMATROPINA

IPRATROPIO

TIOTROPIO                    Esteres de Acido trópico y base cuaternaria

FENTONIO

Estructura Terciaria	Estructura cuaternaria	Selectivos
Atropina	Butilescopolamina	Pirenzeina
Benzhexol	Buzepida	Telenzepina
Biperedino	Clidinio	AF- DX116
Bornaprina	Glicopirrolato	4- DAMP
Prociclidina	Ipratropio y tiotropio	Himbacina
Trihexifenidilo	Isopropamida	Metoctramina
Tropicamida	Metantelina	pFHHSD
Emepronio	Octatropina
Terodilina	Pirfinio
Diciclomina	Poldina
Escopolamina	Propantelina
Homatropina	Valetemato
Pirenzepina
Ciclopentolato

FARCOCINÉTICA

-            De buena absorción gastrointestinal

-            Buena distribución y paso de tejidos

-            Atraviesan las barreras H:E placentaria, y lactancia materna

-            Absorción cutánea

-            Los derivados del amonio presentan escasa absorción

-            Ipratropio y tiotropio tiene efectos locales a nivel bronquial

Acciones Farmacológicas

GLANDULAS

- Inhiben la secreción sudorípara

RESPIRATORIOS

-            Relajación de la fuerza de musculo liso traqueo bronquial

-            Inhiben la secreción de moco

SNC

A dosis bajas ---------------------------------- pocos efectos

A dosis moderados---------------------------- excitación central

A dosis altas ---------------------------------- paralisis bulbar y coma

Alteraciones de la memoria

Bloqueo de los núcleos vestibulares

Bloqueo de los núcleos  de la base

REACCIONES ADVERSAS

-            Pocos problemas con los aantagonistas típicos

-            La mayoría son producidas por antagonistas atípicos

Antihistamínicos H1

Neuroléptico

Antidepresivos

Algunos antirritmicos

PERIFERICAS

-            Paralisis generalizada de los órganos inervados por parasimpático

-            Inhibición de la secreciones, hipotensión

-            Alteraciones visuales anomalías en la conducción cardiaca

-            Retención urinaria  e ileo adinámico

-            Diagnostico de confirmación; Fisostigmina

CENTRALES

-            Cambios de humor, ataxia y alteración de la marcha

-            Fallos de la atención y alteraciones de la memoria

-            Desorientación, fabulaciones y alucinaciones

Aplicaciones terapéuticas

-            Bloqueo de la actividad parasimpática

-            Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (cólicos)

-            Ulcera gastroduodenal

-            Enfermedades respiratorias

-            Anestesia

-            Oftálmicas (iritis, iridociclitis, queratitis, y exploración oftálmica)

-            Enfermedad cardiovscular ( bloqueos A.V. y bradicardia)

-            Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo y atrogénico

-            Cinetosis

FÁRMACO Antagonistas Muscarínicos Atropina (Solución 0.5 y 3.0%) Escopolamina (Solución 0.25%) Homatropina (Solución 2 y 5%) Ciclopentolato (Solución 0.5, 1y2%) Tropicamida (Solución 0.5 y 1%)

USO CLÍNICO Retinoscopia cicloplégica Examen fundoscópico Cicloplegía duración:1-2 semanas Igual que atropina duración:4-7  días Igual que atropina duración:2-3 días Igual que atropina duración:24 hs Igual que atropina duración:3-6 hs

EFECTOS ADVERSOS OCULARES --Fotosensibilidad --Visión borrosa --Igual que atropina --Igual que atropina --Igual que atropina --Igual que atropina